•OBAT PENEKAN SUSUNAN SARAF PUSAT

•OBAT PENEKAN SUSUNAN SARAF PUSAT

• 0bat yang bekerja langsung pada sistem susunan saraf pusat
• SUSUNAN SARAF PUSAT
• Susunan saraf pusat berkaitan dengan sistem saraf manusia yang merupakan suatu jaringan saraf yang kompleks, sangat khusus dan saling berhubungan satu dengan yang lain. Fungsi sistem saraf antara lain : mengkoordinasi, menafsirkan dan mengontrol interaksi antara individu dengan lingkungan sekitarnya.
• SUSUNAN SARAF PUSAT
• OTAK DEPAN
• Kortek serebrum
Ø Untuk menentukan perilaku yang bertujuan dan beralasan
Ø lobus frontalis : pusat berfikir, berperilaku, penentuan keputusan
Ø lobus parietalis : pusat pendengaran dan perabaan
Ø lobus oksipitalis : pusat asosiasi visual
Ø lobus temporalis : pusat auditorik
• Diencefalon
Ø Thalamus : menerima semua informasi sensorik
Ø Hipothalamus : Endokrin, mengarahkan informasi mengenai suhu, rasa lapar, aktivitas susunan saraf otonom,status emosi
• BATANG OTAK
Ø terdiri dari : pons, medula oblongata, mesensefalon
Ø terdapat neuron-neuron yang mengatur fungsi sistem kardiovaskuler dan respirasi
• SEREBELUM
Ø Membantu mempertahankan keseimbangan dan bertanggung jawab bagi respon otak
• OTAK BESAR
• OTAK BESAR
• OTAK BESAR
• OTAK BESAR
• POTONGAN SAGITAL OTAK
• Obat penekan susunan saraf pusat
Ø Sedatif-hipnotik
Ø Anestesik umum dan lokal
Ø Analgesik
Ø Analgesik narkotik
Ø Antikonvulsi
Ø Antipsikotik
Ø Anti depresan
• 1. SEDATIF - HIPNOTIK
• Obat yang dapat mengakibatkan hilangnya respon fisik dan mental namun tidak mempengaruhi kesadaran
• Obat yang mengurangi ketegangan dan kecemasan ( ansietas )
• Macam sedatif hipnotik : Barbiturat, benzodiazepin, piperidinedione
• Masa kerja hipnotik :
Masa kerja singkat
Masa kerja sedang
• BARBITURAT
• Pertama kali diperkenalkan pada awal 1900-an
• Klasifikasi :
Ø Masa kerja panjang, meliputi : fenobarbital, mefobarbital, dan metarbital yang dipakai untuk mengandalikan kejang pada epilepsi.
Ø Masa kerja sedang, meliputi : amobarbital ( amytal ), aprobarbital ( alurate ), butabarbital ( butisol ) dipakai untuk mempertahankan tidur dalam waktu yang lama.
Ø Masa kerja cepat, meliputi : sekobarbital (seconal), pentobarbital (nembutal), dipakai untuk obat tidur.
Ø Masa kerja sangat singkat, meliputi :natrium tiopental (penthotal), yang dipakai untuk anestesi umum.
• Dalam penggunasnnya, barbiturat harus dibatasi karena karena banyak efek samping.
• Indikasi
Untuk mengobati insomnia,sedasi, medikasi pra bedah.
• Kontra indikasi
depresi pernafasan, penyakit hati yang berat, kehamilan
• Efek samping
letih, mengantuk, hang over, pusing, mual, muntah,diare.
• Reaksi yang merugikan
depresi pernafasan, ketergantungan obat, dan toleransi.
• Farmakokinetik
absorbsi P.O : 90%
ditribusi : PP 35 - 45%
metabolisme : t½: 4 jam (tahap I), 30-50 jam (tahap II)
eliminasi : urin sebagai metabolit
• BENZODIAZEPIN
• Sedatif-hipotonik yang menimbulkan tidur
• Mengakibatkan mimpi buruk dan mimpi yang tidak jelas.
• Meliputi : flurazepam (dalmane), temazepam, triazora.
• Indikasi : insomnia
• Kontra indikasi : kehamilan, hipersensitifitas terhadap benzodiazepin.
• Efek samping : hangover, sakit kepala, mengantuk, mual, muntah, diare, bingung, depresi mental.
• Farmakokinetik
absorbsi : P.O : F&T diabsorbsi dengan baik.
distribusi : PP (F)=97%, T=96%
metabolisme : t½ : F 2-3 jam, T =10-20 jam
eliminasi :ginjal sebagai metabolik aktif
• Farmakodinamik
F =mula:15-45 menit, P=30-60 menit, L=7-10 jam
T=mula:30 menit, P=2-3 jam, L=10-18 jam

• Piperidinedione
• Peertama kali diperkenalkan pada tahun 1950-an, berupa glutetimid, metiprilon, yang mempunyai efek seperti barbiturat dengan masa kerja singkat.
• Dipasarkan sebagai non adiktif
• Dapat menimbulkan reaksi merugikan yang serius
• Sudah jarang dipakai
• Piperidinedione
• Kloral hidrat
• Etklorvinol (placydil), kloral hidrat, paral dehid
• Efektif pada lansia
• Hati-hati pada penderita gangguan hati berat
• Iritasi lambung sering terjadi
• 2. Anestetik
• Anestesi umum dan lokal
• Mengurangi nyeri, menyebabkan hilangnya kesadaran
• anestesi seimbang, suatu kombinasi obat-obatan yang sering dipakai dalam anestesi umum, meliputi :
Hipnotik diberikan semalam sebelumnya
Premedikasi
Barbiturat dengan masa kerja singklat, seperti natrium tiopenal
Has inhalan, seperti nitrous oksida dan oksigen
Pelemas otot jika diperlukan

• Anestesi lokal
• Anaestesi lokal menghilangkan sakit pada tempat dimana obat diberikan, dan kesadaran tetap dipertahankan, pertama kali menggunakan kokain hidroklorida
• Sekarang menggunakan lidokain hirdroklorida yang mempunyai kerja cepat dan masa kerja lama, lebih stabil dalam larutan, lebih sedikit menimbulkan reaksi hipersensitifitas dari pada prokain.
• 3. Analgesik narkotik dan non narkotik
• Diresepkan untuk meredakan nyeri, nyeri yang ringan sampai sedang dari otot rangka dan sendi seringkali diredakan dengan analgesik nonnarkotik. Nyeri yang sedang sampai berat pada otot polos, organ dan lainnya biasanya menggunakan analgesik narkotik
• Kasifikasi dan jenis nyeri :
Nyeri akut, yang dapat ringan sedang atau berat
Nyeri kronik
Nyeri superfisial
Nyeri somatik (tulang, otot rangaka, dan sendi)
Nyeri viseral (nyeri dalam)
• Analgesik nonnarkotik.
• Salisilat dan obat antiinflamasi nonsteroid
v Aspirin (ASA) adalah suatu salisilat analgesik nonnarkotik tertua yang masih dipakai
v Aspirin dijual bebas, contoh :buferin ecotrin, anacin yang mengandung kafein, dan alka seltzer.
v Efek utama : meredakan nyeri, antipiretik
v Kontra indikasi :anak yang mengalami demam, usia>12 tahun
v Efek samping: iritasi pada lambung
v P.O. :325-650 mg, 3x sehari (sakit kepala, pegal, nyeri otot). 1 gram 4-6x/hari (untuk inflmasi)
• Asetaminoven
• Dijual bebas umumnya dipakai untuk analgesik dan antipiretik pada semua usia
• Jenis : Tylenol, tempra, panadol, datril
• Kontraindikasi :penyakit hati / ginjal yang berat
• Efek samping : anoreksia, muntah diaforesis
• Reaksi yang merugikan: hipoglikemia berat, perdarahan, oligouria, anemia hemolitik, lekopenia.
• Dosis : P.O. : 325-650 mg 4x sehari
• Pemakaian dalam jangka waktu yang lama kan menimbulkan nekrosis hati
• Farmako dinamik : asetamenoven menghambat sintesis prostaglandin yang mengurangi rasa nyeri, efektif untuk mengurangi rasa nyeri sedang dab ringan.
• Asetamenoven diabsorbsi baik oleh gastro interstinal, karena waktu paruh yang pendek asetaminoven dapat diberikan setiap 4 jam sekali, dengan dosis max.2,5-4g/hari.
• Dosis tinggi dapat menjadi toksik bagi sel-sel hati
• Meperidin (Demerol)
• Mempunyai kerja yang lebih singkat dari pada morfin.
• Dapat diberikan peroral, intramuskular, dan intravena, dan merupakan narkotik yang paling banyak dipakai untuk meredakan nyeri pascapembedahan.
• Farmakokinetik : biasa diberikan intramuskular untuk nyeri pascabedah karena diabsorbsi lebih cepat dari pada peroral, diekskresikan dalam urine,t½ sedang dan dapat diberikan beberapa kali perhari.
• Meperidin (Demerol)
• Meperidin (Demerol)
• Meperidin (Demerol)
• Farmakodinamik : tidak boleh dipakai bersama alkohol, atau hipnotik-sedatif karena dapat mengakibatkan depresi SSP aditif.
• Indikasi : meredakan nyeri sedang sampai berat.
• Kontraindikasi : alkoholisme, trauma kepala, peningkatan TIK, penyakit hati, ginjal hati dan paru.
• Efek samping : mual, muntah, konstipasi, hipotensi, bradikardi, sedasi, kekacauan mental.
• Reaksi yang merugikan : distres pernafasan, hipotensi berat, ketergantungan.
• Dosis :P.O.,IM :50-100mg, setiap 3-4 jam jika perlu.
• Pentazosin (Talwin)
• Indiaksi : untuk nyeri sedang dan berat.
• Kontra indikasi : alkoholisme, trauma kepala, penyakit hati, ginjal,paru yang berat.
• Farmakokinetik : P.O diabsorbsi dengan baik,PP=60%, metabolisme :t½ 2-3 jam, eliminasi :ginjal, sebagian dieliminasi tanpa perubahan.
• Efek samping : pusing, euforia, mual, muntah, sakit kepla, konstipasi, sedasi, kekacauan mental
• Pentazosin (Talwin)
• Pentazosin (Talwin)
• Antikonvulsi (anti epilepsi)
• Obat yang digunakan untuk epilepsi
• Bekerja menekan impuls listrik abnormal dari pusat serangan kejang kedaerah korteks lainnya, sehingga mencegah serangan kejang, namun tidak menghilangkan penyebab serangan kejang.
• Jenis antikonvulsi
Ø Hidantoin
Ø Barbiturat
Ø Suksinimid
Ø Oksazolidon / oksazolidindion
Ø Benzodiazepin
Ø Iminostilben
Ø valproat
• ANTIPSIKOTIK, ANTIANSIETAS DAN ANTIDEPRESI
• ANTIPSIKOTIK
• Merupakan kelompak obat terbesar yang dipakai untuk mengobati gangguan mental.
• Antipsikotik dapat diklasifikasikan menjadi 2 kelompok :
fenotiazin
nonfenotiazin
• Fenotiazin
Fenotiazin Alifatik
Obat yang termasuk alifatif adalah klorpromazin (thorazin)
Ø Indikasi : mengobati psikosis, (mania, skizoprenia), cegukan yang tidak mau berhenti.
Ø Kontra indikasi : gangguan hati, penyakit koroner, insufisiensi cerebral, hipotensi berat.
Ø Dosis : 25 mg, max 1000mg /hari
Ø Farmakokinetik :
• Absoebsi oral bervariasi
• Berikatan dengan protein sangat kuat
• t½ : 30 jam
• Diekskresikan sebagai metabolit dalam urin.
Ø Efek samping : sedasi, EPS, hipotensi, konstipasi, sakit kepala, retensi urine, mulut dan mata kering.
Ø Farmakodinamik : mula kerja P.O, IM, IV, adalah sama, preparat sustained-release memperpanjang masa kerja menjadi 10-12 jam.
2. Fenotiazin Piperazin
oabat yang termasuk piperazin salah satunya adalah : proklorperazine (compazine)
Ø Indikasi : mengobati mual, muntah, pemakaian sekunder adalah untuk psikosis.
Ø Kontraindikasi :
• Fenotiazin piperazin
Ø Obat yang termasuk piperazin salah satunya adalah : proklorperazine (compazine)
Ø Indikasi : mengobati mual dan muntah, pemakaian sekunder adalah untuk psikosis.
Ø Kontraindikasi : penyakit kardiovaskuler, gangguan hati yang berat, depresi su-sum tulang belakang, glaukoma sudut sempit, serangan kejang.
Ø Farmakokinetik : absorbsi oral bervariasi, diekskresikan sebagai metabolit dalam urin.
Ø Farmakodinamik :
• Mula kerja : Oral, IM, IV sama.
• Preparat SR memeperopanjang lama kerja menjadi 10-12 jam.
Ø Dosis : dewasa : P.O : IM 5 mg tidak melebihi 40 mg perhari.
• Fenotiazin preparadin
Ø Mempunyai : efek sedatif yang kuat, tidak mempunyai efek anti emetik.
Ø Obat yang termasuk pipwradin adalah :
• Tioridazin (mellaril), Dosis dewasa : P.O=50-100mg
• Mezoridazin besilat (serentil), Dosis dewasa : P.O : 50 mg
• Non fenotiazin
Ø Nonfenotiazin yang sering diresepka adalah butirofenon haloperidol (haldol)
Ø Indikasi : mengobati psikosi akut dan kronik.
Ø Kontra indikasi : glaukoma sudut sempit, penyakit hati, kardiovaskuler yang berat, depresi sum-sum tulang belakang.
Ø Dosis : dewasa : P.O = 1,5 mg
Ø Efek samping : sedasi, EPS, fotosensitifitas, ruam kulit, mulut kering, penglihatan kabur, dan retensi urin.
• 2. Ansiolitik
Ø Merupakan obat ansietas yang disebut juga sebagai agen sedatif-hipnotik
Ø Kelompok dari ansiolitik adalah benzodiazepin (kelompok transquilizer)
• Benzodiazepin
Meliputi :
Ø Klordiazepoksid (librium)
Ø Diazepam (valium)
Ø Klorazepat Dipotasium
Ø Oksazepam (serax)
Ø Lorazepam (Ativan)
Ø Halazepam (paxipam)
Ø Alprazolam (xanax)
Ø Prazepam (Centlax)
Ø Indikasi : benzodiazepin merupakan banyak kegunaan, seperti antikonvulsi, antihipertensi, sedatif-hipotonik, obat-obat preoperasi, dan antiansietas.
Ø Kontraindikasi : kehamilan
Ø Efek samping : efek sedasi, pusing, sakit kepala, mulut kering, penglihatan kabur, konstipasi, kadang-kadang inkontinensia urine.
Ø Dosis : sesuai jenis obat, dosis tidak sama.
• Antidepresi
Antidepresi Trisiklik (ATS)
Ø Nertriptilin (Aventyl) termasuk dalam kelompok trisiklik.
Ø ATS menghambat pengambilan neuro transmiter norepinefrin dan seronin dalam otak.
Ø Indikasi : mengobati berbagai bentuk depresi
Ø Kontra indikasi : serangan kejang, glaukoma sudut sempit, hipertrofi prostat.
Ø Dosis: dewasa : P.O=25 mg- 100mg/hari, t½=18-28 jam,diekskresikan melalui urin.
Ø Efek samping : sedasi, mengantuk, hipertensi, mulut dan mata kering, penglihatan kabur, retensi urin, konstipasi, EPS.
2. Antidepresi generasi kedua.
Ø Jenis : Amoksapin (A) (Asendin)
Ø Indikasi : mengobati depresi yang disertai ansietas
Ø Kontra indikasi : serangan kejang, glaukoma sudut sempit, depresi berat dengan kecenderungan bunuh diri, penyakit hati berat.
Ø Dosis : dewasa P.O : 50mg, naikkan dosis bertahap samapai <300 o ="10" o =" 15" o =" 600-1200" o ="mula">